Chimie

3.1 - Cimétidine - ulcères d'estomac

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Cimétidine

Le développement de la cimétidine, agent thérapeutique contre les ulcères, représente une étape importante dans l'histoire de la pharmacie.Jusqu'au milieu du siècle dernier, les structures de plomb étaient principalement modifiées par des méthodes arbitraires afin d'obtenir de meilleurs principes actifs. Cependant, ces variations de structure de plomb étaient principalement basées sur essai et erreur-Méthodes. De cette façon, de nombreux ingrédients actifs médicalement précieux pourraient être développés, mais du point de vue d'aujourd'hui, ce travail était une perte d'efforts et de temps.

Cependant, le développement de l'ingrédient actif cimétidine montre avec quelle élégance une structure de plomb peut être modifiée de manière ciblée, même sans l'aide de processus d'optimisation assistés par ordinateur. De cette façon, une toute nouvelle classe d'ingrédients actifs a pu être trouvée.

L'application de principes fondamentaux, découverts dans les domaines de la chimie physique et organique et de la biochimie avant le développement de la cimétidine, a conduit à la première histamine H2- Bloqueurs de récepteurs.

Ce qui était inhabituel dans ce projet, cependant, était le fait qu'au début de la recherche en 1964, aucune structure de plomb n'était disponible et on ne savait pas si le H.2Le récepteur existait même. Bien que l'on sache que l'hormone histamine stimule la sécrétion d'acide gastrique, les antihistaminiques connus jusqu'à présent n'étaient pas en mesure de réduire la sécrétion. Malgré ces faits, cependant, les recherches dans ce domaine ont commencé dans le laboratoire de James Black à Smith Kline & French.

Sans structure de plomb définie et sans preuve de la présence du récepteur suspecté, encore moins à l'aide d'une analyse de structure aux rayons X du récepteur, les conditions de départ étaient extrêmement mauvaises. Cependant, à la suite de ces efforts, l'un des médicaments les plus efficaces du siècle dernier a été développé, aidant des millions de personnes.