Chimie

Cinétique de l'inhibition enzymatique

Cinétique de l'inhibition enzymatique


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Inhibition compétitive

L'inhibition compétitive a lieu sur la base de la compétition entre le substrat et l'inhibiteur pour le centre actif de liaison au substrat de l'enzyme et peut être éliminée en augmentant l'apport de substrat.

Dans l'inhibition compétitive, l'inhibiteur entre en compétition avec le substrat pour se lier au site actif de l'enzyme ; si l'inhibiteur se lie, le substrat ne peut plus se lier.

Formule de calcul de la vitesse de réaction en inhibition compétitive :

v=V[UNE.]Km(1+[JE.]Kjec)+[UNE.]

Étant donné que le substrat déplace l'inhibiteur en grand excès, les changements ??Max ne pas.

Dans la représentation à double réciprocité (appelée graphique de Lineweaver-Burk (Fig. 4)), cette propriété est montrée à une intersection ordonnée commune de toutes les lignes droites à 1??.

Dans le tracé direct, toutes les courbes tendent vers un point de saturation commun.

Utilisation

L'inhibition compétitive est particulièrement importante pour les recherches sur la spécificité enzymatique à l'aide d'analogues de substrat. Les antagonistes sont également des inhibiteurs compétitifs qui sont utilisés comme agents thérapeutiques pour le blocage ciblé de certaines réactions enzymatiques. Une variante naturelle de cette inhibition est l'inhibition du produit, dans laquelle l'augmentation de l'accumulation de produit au cours de la réaction provoque une augmentation de l'inhibition de l'enzyme.

En règle générale, une inhibition compétitive est basée sur une analogie de substrat entre substrat et inhibiteur, bien qu'il existe des exceptions.